阿哌沙班(apixaban)化學(xué)名為1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,分子式為C25H25N5O4,分子量為459.49700,密度為1.42g/cm3,沸點(diǎn)為770.468?C at 760 mmHg,閃點(diǎn)為419.764?C,折射率為1.705。臨床上用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)擇期置換術(shù)的成年患者,預(yù)防靜脈血栓栓塞事件(VTE)。
注意事項(xiàng):
出血風(fēng)險(xiǎn)
與其他的抗凝藥物一樣,對(duì)服用阿哌沙班的患者,要嚴(yán)密監(jiān)測(cè)出血征象。阿哌沙班應(yīng)慎用于伴有以下出血風(fēng)險(xiǎn)的患者:先天性或獲得性出血疾?。换顒?dòng)性胃腸道潰瘍疾?。患?xì)菌性心內(nèi)膜炎;血小板減少癥;血小板功能異常;有出血性卒中病史;未控制的重度高血壓;近期接受腦、脊柱或眼科手術(shù)。如果發(fā)生嚴(yán)重出血,應(yīng)停用阿哌沙班(參見(jiàn)【藥物過(guò)量】)。
腎損害
輕度或中度腎損害患者無(wú)需調(diào)整劑量(參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。
在重度腎損害(肌酐清除率為15-29ml/min)患者中的有限臨床數(shù)據(jù)表明,該患者人群的阿哌沙班血漿濃度升高,由于可能增加出血風(fēng)險(xiǎn),阿哌沙班單獨(dú)或聯(lián)合乙酰水楊酸用于這些患者時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。
由于尚無(wú)肌酐清除率<15ml/min的患者或透析患者的臨床資料,因此不推薦這些患者服用阿哌沙班(參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。
老年患者
阿哌沙班與乙酰水楊酸聯(lián)合用于老年患者的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。因可能增加出血風(fēng)險(xiǎn),老年患者聯(lián)合服用這兩種藥應(yīng)謹(jǐn)慎。
肝損害
阿哌沙班禁用于伴有凝血異常和臨床相關(guān)出血風(fēng)險(xiǎn)的肝病患者(參見(jiàn)【禁忌】)。
不推薦重度肝損害的患者服用阿哌沙班(參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。
對(duì)于輕度及中度肝損害的患者(Child Pugh A或B級(jí)),應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎服用阿哌沙班(參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。
由于肝酶升高ALT/AST>2*ULN或總膽紅素升高≥1.5*ULN的患者未入選臨床試驗(yàn),因此,阿哌沙班用于這些人群時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。術(shù)前應(yīng)常規(guī)檢測(cè)ALT。
髖骨骨折手術(shù)
目前尚無(wú)臨床試驗(yàn)評(píng)價(jià)接受髖骨骨折手術(shù)患者服用阿哌沙班的有效性及安全性,因此,不推薦這些患者服用阿哌沙班。
輔料信息
本品中含有乳糖。有罕見(jiàn)的遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不應(yīng)服用本品。
對(duì)駕駛及機(jī)械操作能力的影響
阿哌沙班對(duì)駕駛及機(jī)械操作能力無(wú)影響或該影響可以忽略。
以上知識(shí)僅供參考,希望對(duì)您有所幫助!