恩雜魯胺雜質(zhì) 結(jié)構(gòu)式列表：

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恩雜魯胺相關(guān)介紹：

英文名稱：enzalutamide；[14C]-Enzalutamide；Enzalutamide； MDV 3100

N-methyl-4-[3-(4-cyano-3-trifluoromethylphenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]-2-fluorobenzamide；

4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide；

CAS號：915087-33-1

分子式：C21H16F4N4O2S

分子量：464.43600

合成路線：恩雜魯胺的合成路線是以N-甲基-2-氟-4-溴苯甲酰胺為起始原料，經(jīng)取代、酯化、再與3-三氟甲基-4-氰基苯基異硫氰酸酯反應(yīng)得到目標(biāo)化合物。

藥理作用：

恩雜魯胺為雄激素受體抑制劑，能夠競爭性地抑制雄激素與受體的結(jié)合，并且能抑制雄激素受體的核轉(zhuǎn)運(yùn)以及該受體與DNA 的相互作用。體外實(shí)驗(yàn)研究顯示，恩雜魯胺能夠抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其死亡，在小鼠前列腺癌異種移植的模型實(shí)驗(yàn)中恩雜魯胺能夠縮小腫瘤體積。恩雜魯胺的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺，其在體外表現(xiàn)出與恩雜魯胺相似的抑制活性。

恩雜魯胺雜質(zhì) 結(jié)構(gòu)式列表：