利奈唑胺是細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的抑制劑,其作用位置和方式是*的。因此,在具有原發(fā)性或獲得性耐藥的陽性細(xì)菌中,不容易與其他抑制蛋白質(zhì)合成的抗菌藥物發(fā)生交叉耐藥,也不容易在體外誘發(fā)細(xì)菌耐藥性。
臨床研究證實了利奈唑胺治療以下兒童感染的安全性和有效性:醫(yī)院獲得性肺炎、復(fù)雜皮膚或皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎、耐萬古霉素糞腸球菌感染以及由對甲氧西林-resistant金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌引起的簡單皮膚或皮膚軟組織感染。
從接受腦室-腹腔分流術(shù)的兒童獲得的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)表明,在給予單劑量或多劑量利奈唑胺后,腦脊液中的藥物濃度差異很大,并且不能連續(xù)獲得或維持腦脊液的治療濃度。因此,對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染的兒童,不建議根據(jù)經(jīng)驗使用利奈唑胺。
在有限的臨床經(jīng)驗中,6名患兒中有5名患兒的革蘭氏-positive病原體zui低抑制濃度為4 g/ml,經(jīng)利奈唑胺治療治愈。然而,與成人相比,兒童患者的利奈唑胺清除率和全身藥物暴露有更大范圍的變化。當(dāng)兒童患者臨床療效不佳時,尤其是病原體Z小抑制濃度為4 g/ml時,評價療效時應(yīng)考慮較低的全身暴露劑量、感染部位及其嚴(yán)重程度、潛在疾病等。
在兒童中,利奈唑胺Z大血藥濃度和分布體積與年齡無關(guān),但清除率與年齡有關(guān)。排除出生不足7天的早產(chǎn)兒,Z小的兒童(出生7天至11歲)與成人相比清除率zui快,這導(dǎo)致單劑量給藥后全身藥物暴露(auc)較低,半衰期較短。隨著兒童年齡的增長,利奈唑胺的清除率逐漸下降,青春期兒童的清除率與成年患者相似。與成人相比,在不同年齡組的所有兒童中觀察到清除率和auc的個體差異更大。
新生兒至11歲兒童患者每8小時1次的日平均auc值與青少年和成人每12小時1次的AUC值相似。因此,11歲及以下兒童應(yīng)每8小時服用一次10毫克/千克的劑量。
12歲及以上兒童每12小時服用一次600毫克。
與足月,的新生兒和大齡新生兒相比,大多數(shù)7天內(nèi)出生(小于34周)的早產(chǎn)兒的利奈唑胺系統(tǒng)清除率較低,而auc值較高。因此,早產(chǎn)兒的治療應(yīng)從初始劑量10mg開始,每12小時一次。10mg,每8小時一次,未達(dá)到較好臨床效果的新生兒可考慮。
以上內(nèi)容僅供參考