羅氟司特雜質(zhì) 對照品列表：

       深圳艾利蒙生物科技有限公司可提供羅氟司特雜質(zhì)全套，并隨貨提供COA證書，HPLC，NMR，MS圖譜，10mg/25mg/50mg/100mg等多種規(guī)格可選。并可根據(jù)客戶需要提供羅氟司特雜質(zhì)定制服務。

羅氟司特相關(guān)介紹：

羅氟司特為磷酸二酯酶- 4（PDE - 4）抑制劑，是新型COPD治療藥物。它用于治療嚴重COPD患者支氣管炎相關(guān)咳嗽和黏液過多的癥狀。羅氟司特不計劃用于治療并發(fā)原發(fā)肺氣腫的COPD患者。

 作用機理：

羅氟司特是選擇性4型磷酸二酯酶(PDE-4)長效抑制劑，有抗炎作用。磷酸二酯酶為一組至少包括11種亞型酶的酶族，具有催化分解信使分子環(huán)腺苷酸和（或）環(huán)鳥甘酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎癥和免疫細胞中的一種主要環(huán)腺苷酸代謝酶，而磷酸二酯酶 -4 抑制劑則有包括抑制炎癥介質(zhì)釋放和抑制免疫細胞激活在內(nèi)的廣泛抗炎活性。此外，磷酸二酯酶-4抑制劑也已在動物氣道炎癥模型中顯示具有治療效應。

羅氟司特選擇性抑制PDE4，阻斷炎癥反應信號傳遞，進而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病對肺組織造成的損傷：環(huán)核苷酸cAMP和cGMP是細胞內(nèi)重要的第二信使, 在各種細胞外信號包括激素、自體活性物質(zhì)和神經(jīng)遞質(zhì)引起的生物學反應中起重要作用。磷酸二酯酶( PDE ) 具有水解細胞內(nèi)cAMP 或cGMP 的功能, 使其轉(zhuǎn)變?yōu)槭セ钚缘膯魏塑账岬年P(guān)鍵酶, 是cAMP和cGMP 水解的惟一途徑。PDE 家族有11個不同的成員, 即PDE1~ PDE11, 在不同的組織和細胞中有不同的表達。它們在結(jié)構(gòu)、生物化學和藥理特性上互不相同。PDE4是cAMP代謝的主要調(diào)節(jié)者, 是炎癥和免疫細胞的主要PDE 同工酶, 也是分布于肺部的主要PDE 同工酶, 有4 個亞型( PDE4A, B, C, D)。每一亞型來源于1個不同的基因, 并包含多種變異體。各種PDF4分子有3個高度同源的區(qū)域: 水解催化部位位于中心到C 端的區(qū)域, 以及兩個上游保守區(qū)( up-stream conserved regions, UCRl和UCR2)。PDE4與多種炎性細胞的cAMP 水解有關(guān)。由于cAMP 可導致支氣管平滑肌松弛和肺部炎癥反應, 因此抑制PDE4可減少炎癥介質(zhì)的釋放, 進而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病對肺組織造成的損傷。

羅氟司特雜質(zhì) 對照品列表：