阿加曲班(Argatroban anhydrous),別名阿各卓泮、阿戈托班,是一種白色粉末的化學(xué)品?;瘜W(xué)名稱(2R,4R)-4-甲基-1-[N-[(3-甲基-1,2,3,4-四氫-8-喹啉基)磺酰]-L-精氨酰]-2-哌啶甲酸,分子式為C23H36N6O5S,分子量為508.63400。阿加曲班為抗凝血藥,臨床上主要用于發(fā)病48小時(shí)內(nèi)的缺血性腦梗死急性期病人的神經(jīng)癥狀(運(yùn)動(dòng)麻痹)、日?;顒?dòng)(步行、起立、坐位保持、飲食)的改善。
阿加曲班注意事項(xiàng):
1.嚴(yán)重高血壓、腰穿術(shù)后、脊髓麻醉、大手術(shù)特別是腦、脊髓或眼科手術(shù)后、胃腸潰瘍、先天或后天獲得的出血性疾病均應(yīng)慎用。
2.肝功能不全者使用阿加曲班時(shí),應(yīng)減少劑量并監(jiān)測(cè)APTT。中度不全者,推薦劑量為每分鐘0.5μg/kg。
3.老年人和腎功能不全者不必調(diào)整劑量。
4.小于18歲兒童的用藥安全性尚未確定。
5.輸注的速度根據(jù)體重而定,體重50kg,每小時(shí)輸入6ml(50/6),余類推為(60/7),(70/8),(80/10),(90/11),(100/12),(110/13),(120/14),(130/16),(140/17)。
6.在兩項(xiàng)多中心臨床試驗(yàn)中,對(duì)肝素誘發(fā)血小板減少癥和肝素誘發(fā)伴有血栓血小板減少癥的患者,靜脈滴注阿加曲班每分鐘2μg/kg,可較原水平延長(zhǎng)APTT 1.5~3倍,且在停用肝素第3天約50%患者血小板可恢復(fù),但出血不良反應(yīng)與對(duì)照組無(wú)區(qū)別。孕婦及哺乳期婦女用藥、兒童用藥、老年患者用藥和藥物相互作用參見(jiàn)比伐盧定。藥物過(guò)量,若應(yīng)用阿加曲班過(guò)量,無(wú)te效藥物糾正,須停用阿加曲班后2~4hAPTT和ACT恢復(fù)至原水平。
不良反應(yīng)
常見(jiàn)的有各種不同的出血、呼吸困難、低血壓、發(fā)熱、腹瀉、膿毒癥、房室傳導(dǎo)阻滯、室性心動(dòng)過(guò)速、疼痛、尿路感染和嘔吐。過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生率為14%。以阿加曲班治療不穩(wěn)定型心絞痛患者停藥后可出現(xiàn)心絞痛,及時(shí)給予阿司匹林可避免