中文名稱:左氧氟沙星
中文別名:乳酸左氧氟沙星; 左氧氟沙星水合物; 鹽酸左旋氧氟沙星1/2水合物;
化學(xué)名:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-嗪基)-7-氧代-7H - 吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并惡嗪-6-羧酸半水合物
英文名稱:Levofloxacin Hemihydrate
英文別名:Levofloxacin hemihydrate; Levofloxacin; (S)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid hydrate (2:1);
喹諾酮類藥物中的一種,具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
生產(chǎn)方法
由外消旋的氧氟沙星經(jīng)填充特殊固定相的高效液相色譜柱直接拆分得左旋體;或?qū)⒀醴承且粤蛩崃u胺處理后,用鹽酸酸化得鹽酸鹽,經(jīng)堿性離子交換柱處理,得到的兩性化合物,加入(S)-(+)-扁桃酸,其與(-)異構(gòu)體成鹽后形成結(jié)晶,可通過離子交換樹脂,再經(jīng)還原脫氨基得產(chǎn)品?;蛘咭?,3,4,5-四氟苯甲酸為 原料,先制得2-(乙氧亞甲基)-3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯后,再與(S)-2-氨基丙醇反應(yīng)引入不對稱碳原子,經(jīng)閉環(huán)、水解、引入甲基嗪制得。還可以2,3,-二氟-6-硝基苯酚為原料,與R構(gòu)型的對甲苯磺酸縮水甘油酯在相轉(zhuǎn)移催化劑存在下反應(yīng),生成光學(xué)活性化合物,再經(jīng)還原并與乙氧亞甲基丙二酸二乙酯 (EMME)縮合,zui后經(jīng)試劑處理,閉環(huán)、水解、引入嗪基得到。
用途
本品具有抗菌廣譜、抗菌作用強的特點,對多數(shù)腸桿菌科細菌,如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌、部分大腸桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等有較強的抗菌活性,對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用