替格瑞洛,化學(xué)名稱為(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環(huán)戊二醇,分子式為C23H28F2N6O4S,是一種血小板聚集抑制劑。
替格瑞洛的臨床療效和安全性已得到血小板抑制和患者后果結(jié)局研究(PLATO研究)及其多項(xiàng)亞組研究的驗(yàn)證和支持。PLATO研究也顯示替格瑞洛的療效明顯優(yōu)于氯吡格雷,所以被國(guó)內(nèi)外多個(gè)指南列于一線推薦,且歐洲指南更是在近兩年將替格瑞洛的推薦級(jí)別列于氯吡格雷之前,在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。由于替格瑞洛與噻吩并吡啶類藥物(氯吡格雷)是一種不同化學(xué)分類的藥物,因此將之前的中文用名“替卡格雷”更換為“替格瑞洛”。
禁忌癥
對(duì)替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。
活動(dòng)性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。
有顱內(nèi)出血病史者
中-重度肝臟損害患者
因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加,禁止替格瑞洛片與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。
藥物過量
目前還沒有逆轉(zhuǎn)替格瑞洛作用的解毒藥,預(yù)計(jì)替格瑞洛不可通過透析清除(見【注意事項(xiàng)】)。應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)貥?biāo)準(zhǔn)醫(yī)療實(shí)踐處置用藥過量。出血為可以預(yù)期的藥物過量藥理效應(yīng),如發(fā)生出血,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹С中灾委煷胧?/div>
替格瑞洛片單劑量給藥高達(dá)900 mg可很好耐受。單劑量遞增研究結(jié)果顯示,本品的劑量限制反應(yīng)為胃腸道毒性,包括惡心、嘔吐、腹瀉等。藥物過量可能引起的具有臨床意義的其它不良反應(yīng)包括呼吸困難和室性停搏,應(yīng)進(jìn)行心電圖監(jiān)測(cè)。
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