阿法骨化醇是骨化三醇類似物,只需要在肝臟羥化即成為具有活性的1α,可以增加小腸和腎小管對鈣的吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,抑制骨吸收,增加轉化生長因子-B和胰島素樣生長因子-I合成,促進膠原和骨基質蛋白合成,調節(jié)肌肉鈣代謝,促進肌細胞分化,增強肌力,增加神經肌肉協(xié)調性,減少跌倒傾向。
阿法骨化醇是我們臨床常用的一個活性維生素D,它在體內轉化為骨化三醇之后,能夠促進腸道對鈣的吸收,所以主要是用來治療鈣缺乏的一些疾病,像成人的骨質疏松癥、兒童的佝僂病等。在體內起調節(jié)鈣、磷的平衡作用,并能增加鈣和磷在腸道的吸收,降低血漿中甲狀旁腺激素水平,以及改善婦女絕經和使用激素類藥物引起骨質疏松。
阿法骨化醇通過促進鈣和磷的吸收,最常見的副作用是發(fā)生高鈣血癥或高磷血癥,高鈣血癥最常見的是在長期大劑量服用阿法骨化醇之后,沒有及時監(jiān)測血鈣,可能會出現(xiàn)、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等現(xiàn)象,當停藥一段時間之后是可以恢復的。
注意事項:
1、青年患者只限于青年特發(fā)性骨質疏松癥及糖皮質激素過多引起的骨質疏松癥。
2、用藥過程中應注意監(jiān)測血鈣、血尿素氮、肌酐,以及尿鈣、尿肌酐。
3、出現(xiàn)高鈣血癥時須停藥,并予有關處理,待血鈣恢復正常,按末次劑量減半給藥。
4、超大劑量服藥可能出現(xiàn)胃腸道系統(tǒng)、肝臟方面、精神神經系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)等方面的不良反應,如:胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。