對于利格列汀，很多人表示很陌生，其他它是一種常見的口服降糖藥物，屬于二肽基肽酶4（DPP—4）抑制劑，與二肽基肽酶可逆性結(jié)合，減少胰高素樣肽—1（GLP—1）分解，升高GLP—1濃度，促進胰島素分泌，起到降糖作用。該作用具有葡萄糖依賴性，因此具有較高的安全性，不易導致低血糖和體重增加。用于經(jīng)過飲食控制和運動治療后血糖控制欠佳的2型糖尿病，可單藥服用，也可以與其它類口服降糖藥物聯(lián)合，起到協(xié)同作用。
值得注明的是利格列汀是CYP同功酶CYP3A4的弱到中等抑制劑，但是對其他CYP同功酶并無抑制，也不是CYP同功酶的誘導劑，包括：CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1和4A11。
利格列汀是一種P-糖蛋白（P-gp）底物，在高濃度下，可以抑制P-糖蛋白介導的地gao辛轉(zhuǎn)運。根據(jù)這些結(jié)果以及體內(nèi)藥物相互作用研究，認為利格列汀在治療濃度下，不太可能與其他P-gp底物發(fā)生相互作用。
藥物相互作用的體內(nèi)評估
CYP3A4或P-gp的誘導劑（例如，利福平）會使利格列汀的暴露水平降低到亞治療水平，很可能會降至無效的濃度。對于需要使用這類藥物的患者，強烈建議替換利格列汀。體內(nèi)研究表明，與CYP3A4、CYP2C9、CYP2C8、P-糖蛋白的底物和有機陽離子轉(zhuǎn)運體（OCT）發(fā)生藥物相互作用的傾向性較低。根據(jù)描述的藥代動力學研宄的結(jié)果，沒有利格列汀的劑量調(diào)整建議。
更新時間：2020-08-25 
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