用法用量:
本品單藥或與二甲雙胍聯(lián)合治療的推薦劑量為100 mg,每日一次。本品可與或不與食物同服。
腎功能不全的患者
輕度腎功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性 ≤ 1.7 mg/dL 和女性 ≤ 1.5 mg/dL)服用本品時,不需要調(diào)整劑量。
中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl] ≥ 30 至< 50 mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性 > 1.7 至≤ 3.0 mg/dL 和女性 > 1.5 至≤ 2.5 mg/dL)服用本品時,劑量調(diào)整為50 mg 每日一次。
嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率 [CrCl] < 30 mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性 > 3.0 mg/dL 和女性 > 2.5 mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期shen?。‥SRD)患者服用本品時,劑量調(diào)整為25 mg 每日一次。服用本品不需要考慮透析的時間。
藥物相互作用:
在藥物相互作用研究中,西格列汀對以下藥物的藥代動力學(xué)不存在具有臨床意義的影響:二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù),西格列汀不會對CYP 同工酶CYP3A4、2C8 或2C9 產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù),西格列汀也不會抑制CYP2D6、1A2、2C19 或2B6或誘導(dǎo)CYP3A4。
在2 型糖尿病患者中,二甲雙胍每日兩次多劑給藥與西格列汀聯(lián)合治療不會顯著改變西格列汀的藥代動力學(xué)。
在2 型糖尿病患者中進行了人群藥代動力學(xué)分析顯示,聯(lián)合用藥不會對西格列汀的藥代動力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的影響。接受評估的藥物是2 型糖尿病患者常用的藥物,其中包括降膽固醇藥物(例如:他汀類藥物、貝特類藥物、依折麥布);抗血小板藥物(例如:氯吡格雷);抗高血壓藥物(例如:ACE 抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β 受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪);鎮(zhèn)痛劑和非甾體類抗炎藥(例如:萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔);抗抑郁藥物(例如:布普品、氟西汀、舍曲林);抗組胺類藥物(例如:西替利嗪);質(zhì)子泵抑制劑(例如:奧美拉唑、蘭索拉唑)以及治療勃起功能障礙的藥物(例如:昔多芬)。
di高辛與西格列汀聯(lián)合使用時,前者的血漿濃度-時間曲線下面積(AUC,11%)以及平均血漿峰濃度(Cmax,18%)略有升高。這些變化沒有臨床意義。對同時接受di高辛治療的患者應(yīng)該進行適當(dāng)監(jiān)測。不需要對di高辛或本品的使用劑量進行調(diào)整。
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