替格瑞洛,化學(xué)名稱為(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙氧基)-1,2-環(huán)戊二醇,分子式為C23H28F2N6O4S,是一種血小板聚集抑制劑。
替格瑞洛的臨床療效和安全性已得到血小板抑制和患者后果結(jié)局研究(PLATO研究)及其多項亞組研究的驗證和支持。PLATO研究也顯示替格瑞洛的療效明顯優(yōu)于氯吡格雷,所以被國內(nèi)外多個指南列于一線推薦,且歐洲指南更是在近兩年將替格瑞洛的推薦級別列于氯吡格雷之前,在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。由于替格瑞洛與噻吩并吡啶類藥物(氯吡格雷)是一種不同化學(xué)分類的藥物,因此將之前的中文用名“替卡格雷”更換為“替格瑞洛”。
替格瑞洛的相關(guān)注意事項:
出血風(fēng)險
在3期關(guān)鍵性試驗(PLATO【血小板抑制和患者結(jié)果】,18,624例患者)中,關(guān)鍵排除標(biāo)準(zhǔn)包括過去6個月內(nèi)發(fā)生出血風(fēng)險增加、具有臨床意義的血小板減少或貧血、既往顱內(nèi)出血、胃腸道出血,或過去30天內(nèi)接受了大手術(shù)。在用替格瑞洛和阿司匹林聯(lián)合治療的急性冠脈綜合征患者中,非CABG主要出血的風(fēng)險增加,需要臨床關(guān)注的出血(非致死或危及生命的“主要+次要PLATO出血”)亦更多見。
因此,應(yīng)衡量替格瑞洛用藥對患者帶來的已知出血風(fēng)險增加與預(yù)防動脈粥樣硬化血栓事件獲益之間的平衡。如有臨床指證,以下患者應(yīng)慎用替格瑞洛:
?、?middot;有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動性病理性出血的患者、有顱內(nèi)出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。
⒉在服用替格瑞洛片后24小時內(nèi)聯(lián)合使用其它可能增加出血風(fēng)險藥品(例如:用非甾體抗炎藥(NSAIDS)、口服抗凝血藥和/或纖溶劑)的患者,慎用本品。
目前尚無有關(guān)替格瑞洛對血小板成分輸血時止血作用的數(shù)據(jù);循環(huán)中的替格瑞洛可能會抑制已輸注的血小板。由于合并使用替格瑞洛和去氨加壓素不會降低模板法出血時間,因此去氨加壓素可能對臨床出血事件沒有作用。
抗纖維蛋白溶解療法(氨基己酸或氨甲環(huán)酸)和/或重組因子Ⅶa可能會增強(qiáng)止血作用。在確定出血原因且控制出血后,可重新使用替格瑞洛片。
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